Филахромин капсулы 100мг № 120

Форма выпуска, упаковка и состав

Капсулы твердые желатиновые, №1, корпус белого цвета, крышечка темно-зеленого цвета; содержимое капсул - порошок или порошок с гранулами от белого до желтого с коричневатым оттенком цвета.

• Капсулы 50 мг: по 30 шт.
• Капсулы 100 мг: по 24, 36, 48, 96, 120 или 180 шт.

• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 92 мг, кросповидон - 15 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.5 мг, магния стеарат - 2 мг.
• Состав корпуса капсулы: титана диоксид - 2%, желатин - до 100%.
• Состав крышечки капсулы: индигокармин - 0.3%, титана диоксид - 1%, железа оксид желтый - 1.7143%, желатин - до 100%.

Фармакологическое действие

Иматиниб избирательно ингибирует фермент Bcr-Abl-тирозинкиназу на клеточном уровне. Селективно подавляет пролиферацию и вызывает апоптоз клеточных линий, экспрессирующих Bcr-Abl-тирозинкиназу, а также незрелых лейкозных клеток при хроническом миелолейкозе (Ph+) и остром лимфобластном лейкозе. Также ингибирует передачу сигнала и клеточную пролиферацию при нарушении активности факторов роста тромбоцитов, c-Kit-рецептора (при гастроинтестинальных стромальных опухолях).

Показания к применению

• Впервые выявленный хронический миелоидный лейкоз (Ph+) у детей и взрослых;
• Хронический миелоидный лейкоз (Ph+) в хронической фазе при неудаче предшествующей терапии интерфероном альфа, а также в фазе акселерации или бластного криза;
• Острый лимфобластный лейкоз (Ph+) у взрослых в комбинации с химиотерапией (впервые диагностированный) или в качестве монотерапии (рецидивирующий/рефрактерный);
• Миелодиспластические/миелопролиферативные заболевания (МДС/МПЗ);
• Системный мастоцитоз у взрослых;
• Гиперэозинофильный синдром и/или хронический эозинофильный лейкоз (ГЭС/ХЭЛ);
• Адъювантная терапия и лечение неоперабельных/метастатических гастроинтестинальных стромальных опухолей (ГИСО), позитивных по c-Kit;
• Неоперабельная, рецидивирующая и/или метастатическая выбухающая дерматофибросаркома.

Способ применения и дозировка

Препарат принимают внутрь, во время приема пищи, запивая полным стаканом воды. Дозы 400 и 600 мг/сут принимают в 1 прием; 800 мг/сут делят на 2 приема (утром и вечером). Детям или пациентам с трудностями глотания содержимое капсулы можно развести в воде или яблочном соке.

• Хронический миелолейкоз (ХМЛ): взрослым в хроническую фазу — 400 мг/сут; в фазу акселерации и бластного криза — 600 мг/сут. Детям старше 2 лет дозировка рассчитывается по площади поверхности тела — 340 мг/м²/сут (максимум 600 мг/сут).
• Острый лимфобластный лейкоз (Ph+): 600 мг/сут.
• МДС/МПЗ, ГИСО, системный мастоцитоз, ГЭС/ХЭЛ: начальная доза обычно 400 мг/сут (в некоторых случаях ГЭС/ХЭЛ и системного мастоцитоза — от 100 мг/сут). При необходимости дозу можно увеличить.
• Дерматофибросаркома: 800 мг/сут.
• У пациентов с нарушением функции печени: лечение начинают с 400 мг, при тяжелой печеночной недостаточности применять с осторожностью.
• У пациентов с нарушением функции почек: лечение начинают с 400 мг 1 раз/сут.

Коррекция режима дозирования при тяжелой нейтропении или тромбоцитопении:

Побочное действие

• Очень часто: тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, диспепсия, периорбитальный отек, дерматит, экзема, кожная сыпь, мышечные спазмы, миалгии, артралгии, задержка жидкости и отеки, повышенная утомляемость, увеличение массы тела, головная боль.
• Со стороны системы крови: нейтропения, тромбоцитопения, анемия.
• Часто: анорексия, бессонница, головокружение, конъюнктивит, носовое кровотечение, одышка, стоматит, повышение активности печеночных ферментов, алопеция, ночная потливость.

Противопоказания

• Детский возраст до 2 лет;
• Беременность и период кормления грудью;
• Повышенная чувствительность к активному веществу или компонентам препарата.

С осторожностью: при тяжелой печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях функции почек, сердечно-сосудистых заболеваниях или проведении гемодиализа.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, кожная сыпь, отеки, повышенная утомляемость, мышечные спазмы, тромбоцитопения, панцитопения, абдоминальная боль. При приеме сверхвысоких доз — мышечная слабость, повышение билирубина и печеночных трансаминаз.
Лечение: медицинское наблюдение и симптоматическая терапия (антидот неизвестен).

Лекарственное взаимодействие

• Ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, кларитромицин, эритромицин) замедляют метаболизм иматиниба и повышают его концентрацию.
• Индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой) снижают концентрацию иматиниба.
• Иматиниб повышает концентрации препаратов, метаболизирующихся через CYP3A4 (симвастатин, циклоспорин, дигидропиридины).
• Совместное применение с варфарином может увеличить протромбиновое время (требуется мониторинг).
• Иматиниб ингибирует метаболизм парацетамола (риск развития острой печеночной недостаточности).

Особые указания

• Лечение проводится под строгим наблюдением онколога/гематолога.
• Необходимо регулярно контролировать массу тела (риск задержки жидкости), функцию печени и клинические анализы крови.
• Содержимое капсул не должно попадать на кожу или в глаза.
• Пациентам после тиреоидэктомии следует контролировать уровень ТТГ.
• При возникновении головокружения или затуманивания зрения следует соблюдать осторожность при управлении транспортом.

Условия хранения и отпуска

• Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С. Беречь от детей.
• Срок годности - 2 года.
• Отпускается по рецепту.